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CELESTONE ® ® Soluspan (Fosfato sódico de betametasona y acetato de betametasona) Suspensión inyectable, USP 30 mg / 5 ml (6 mg / ml) DESCRIPCIÓN CELESTONE ® Soluspan ® Suspensión Inyectable es una suspensión acuosa estéril que contiene 3 mg por mililitro de betametasona, como el fosfato sódico de betametasona, y 3 mg por mililitro de acetato de betametasona. Los ingredientes inactivos por ml: 7,1 mg de fosfato dibásico de sodio; 3,4 mg de fosfato de sodio monobásico; 0,1 mg edetato disódico; y 0,2 mg cloruro de benzalconio como conservante. El pH se ajusta a entre 6,8 y 7,2. La fórmula para el fosfato sódico de betametasona es C 22 H 28 FNa 2 0 8 P y tiene un peso molecular de 516,40. Químicamente, es 9-fluoro-11β, 17,21-trihidroxi-16β-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona 21- (fosfato disódico). La fórmula para el acetato de betametasona es C 24 H 31 FO 6 y tiene un peso molecular de 434,50. Químicamente, es 9-fluoro-11β, 17,21-trihidroxi-16β-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona 21-acetato. Las estructuras químicas de fosfato sódico de betametasona y acetato de betametasona son los siguientes: fosfato sódico de betametasona es de color blanco a prácticamente blanco en polvo, sin olor, y es higroscópico. Es muy soluble en agua y en metanol, pero es prácticamente insoluble en acetona y en cloroformo. acetato de betametasona es de color blanco a blanco cremoso, polvo inodoro que sinteriza y se vuelve a solidificar a aproximadamente 165 ° C, y refunde a aproximadamente 200 ° C-220 ° C con descomposición. Es prácticamente insoluble en agua, pero soluble en acetona, y es soluble en alcohol y en cloroformo. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Los glucocorticoides, de origen natural y sintético, son los esteroides adrenocorticales que se absorben fácilmente en el tracto gastrointestinal. glucocorticoides naturales (hidrocortisona y cortisona), que también tienen propiedades de retención de sal, se utilizan como terapia de reemplazo en los estados de insuficiencia suprarrenal. Sus análogos sintéticos se utilizan principalmente por sus efectos anti-inflamatorios en los trastornos de muchos sistemas de órganos. Un derivado de la prednisolona, betametasona tiene un grupo 16ss-metil que mejora la acción anti-inflamatoria de la molécula y reduce las propiedades de sodio y de retención de agua del átomo de flúor unido en el carbono 9. fosfato sódico de betametasona, un éster soluble, proporciona una actividad rápida, mientras acetato de betametasona es sólo ligeramente soluble y produce una actividad sostenida. INDICACIONES Y USO Cuando la terapia oral no es factible, el uso intramuscular de CELESTONE ® Soluspan ® suspensión inyectable se indica como sigue: alérgica Unidos Control de las condiciones alérgicas graves o incapacitantes intratables a los ensayos adecuados de tratamiento convencional en el asma, dermatitis atópica, dermatitis de contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, rinitis alérgica perenne o estacional, enfermedad del suero, reacciones a la transfusión. Enfermedades dermatológicas herpetiforme bullosa dermatitis, eritrodermia exfoliativa, micosis fungoide, pénfigo, eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson). Desordenes endocrinos hiperplasia suprarrenal congénita, la hipercalcemia asociada con el cáncer, tiroiditis no supurativa. Hidrocortisona o la cortisona es la droga de elección en la insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria. Los análogos sintéticos pueden ser usados en conjunción con mineralocorticoides en su caso; en los complementos mineralocorticoides la infancia es de particular importancia. Enfermedades gastrointestinales Para ayudar al paciente durante un período crítico de la enfermedad en enteritis regional y la colitis ulcerosa. Trastornos hematológicos Adquirida (autoinmune) Anemia hemolítica, anemia de Diamond-Blackfan, aplasia pura de células rojas, determinados casos de trombocitopenia secundaria. Diverso La triquinosis también con trastornos neurológicos o la participación de miocardio, la meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o bloqueo inminente cuando se utiliza con la quimioterapia antituberculosa apropiada. Enfermedades neoplásicas Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas. Sistema nervioso Las exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple; edema cerebral asociado con tumor cerebral primario o metastásico o craneotomía. Enfermedades oftálmicas oftalmía simpática, arteritis de la temporal, uveítis y enfermedades inflamatorias oculares que no responden a los corticosteroides tópicos. Enfermedades renales Para inducir la diuresis o remisión de proteinuria en el síndrome nefrótico idiopático o que debido a lupus eritematoso. Enfermedades respiratorias Beriliosis, tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada cuando se usa concurrentemente con la quimioterapia antituberculosa apropiada, neumonías eosinofílicas idiopática, sarcoidosis sintomática. Los trastornos reumáticos como terapia adyuvante para la administración a corto plazo (para ayudar al paciente durante un episodio agudo o exacerbación) en la artritis gotosa aguda; carditis reumática aguda; espondilitis anquilosante; artritis psoriásica; la artritis reumatoide, incluyendo la artritis reumatoide juvenil (casos seleccionados pueden requerir terapia de mantenimiento de dosis baja). Para el tratamiento de la dermatomiositis, polimiositis, y lupus eritematoso sistémico. La intra-articular o la administración de los tejidos blandos de CELESTONE Soluspan suspensión inyectable está indicado como terapia adyuvante para la administración a corto plazo (para ayudar al paciente durante un episodio agudo o exacerbación) en la artritis gotosa aguda, bursitis aguda y subaguda, tenosinovitis aguda no específica, epicondilitis , artritis reumatoide, sinovitis de osteoartritis. La administración intralesional de CELESTONE Soluspan suspensión inyectable está indicado para la alopecia areata; lupus eritematoso discoide; queloides; hipertrófica localizada, lesiones inflamatorias infiltradas, de granuloma anular, liquen plano, liquen simple crónico (neurodermatitis), y las placas psoriásicas; necrobiosis lipídica diabética. CELESTONE Soluspan suspensión inyectable también puede ser útil en los tumores quísticos de una aponeurosis o tendón (ganglios). CONTRAINDICACIONES CELESTONE ® Soluspan ® Suspensión inyectable está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. Intramusculares preparaciones de corticosteroides están contraindicados para la púrpura trombocitopénica idiopática. ADVERTENCIAS CELESTONE ® Soluspan ® Suspensión Inyectable no debe administrarse por vía intravenosa. Las reacciones adversas graves neurológicos con la administración epidural eventos neurológicos graves, algunos con resultado de muerte, se han comunicado con la inyección epidural de esteroides. Eventos específicos reportados incluyen, pero no se limitan a, infarto de la médula espinal, paraplejia, tetraplejia, ceguera cortical, y accidente cerebrovascular. Estos eventos neurológicos graves han sido reportados con y sin el uso de la fluoroscopia. La seguridad y eficacia de la administración epidural de corticoides no se han establecido, y los corticosteroides no están aprobados para este uso. General casos raros de reacciones anafilácticas han ocurrido en pacientes que reciben terapia con corticosteroides (ver Reacciones adversas). En pacientes en tratamiento con corticosteroides sometidos a estrés inusual, la hidrocortisona o la cortisona es la droga de elección como un suplemento durante y después del evento. Cardio-renal Las dosis medias y grandes de corticosteroides pueden causar la elevación de la presión arterial, retención de sal y agua, y el aumento de la excreción de potasio. Estos efectos son menos probable que ocurra con los derivados sintéticos, excepto cuando se utiliza en grandes dosis. la restricción de sal en la dieta y los suplementos de potasio pueden ser necesarios. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio. Reportes de la literatura sugieren una asociación aparente entre el uso de corticosteroides y ventricular izquierda ruptura de la pared libre después de un infarto de miocardio reciente; Por lo tanto, la terapia con corticosteroides debe utilizarse con gran precaución en estos pacientes. Endocrino Los corticosteroides pueden producir la supresión reversible del eje hipotalámico hipofisario adrenal (HPA) con el potencial para la insuficiencia glucocorticoide tras la retirada del tratamiento. El aclaramiento metabólico de corticosteroides disminuye en pacientes con hipotiroidismo y aumenta en pacientes con hipertiroidismo. Los cambios en el estado tiroideo del paciente puede precisar un ajuste de la dosis. infecciones General Los pacientes que están en los corticosteroides son más susceptibles a las infecciones que son individuos sanos. Se puede presentar disminución de resistencia e incapacidad para localizar la infección cuando se usan corticosteroides. La infección con cualquier patógeno (viral, bacteriana, fúngica, protozoaria, o helmintos) en cualquier lugar del cuerpo puede estar asociado con el uso de corticosteroides solos o en combinación con otros agentes inmunosupresores. Estas infecciones pueden ser leves a graves. Con el aumento de las dosis de corticosteroides, la tasa de aparición de complicaciones infecciosas aumenta. Los corticosteroides también puede enmascarar algunos signos de infección actual. Infecciones de hongos Los corticosteroides pueden exacerbar las infecciones fúngicas sistémicas y por lo tanto no deben ser utilizados en presencia de tales infecciones a menos que se necesitan para controlar las reacciones de la droga. No se han reportado casos en los que el uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona fue seguido por agrandamiento cardíaco e insuficiencia cardíaca congestiva (ver Precauciones: Interacciones medicamentosas, anfotericina B y la sección de inyección de agentes que disminuyen el potasio). patógenos especiales enfermedad latente puede ser activado o puede haber una exacerbación de infecciones intercurrentes, debido a los patógenos, incluidos los causados por la ameba, Candida, Cryptococcus, Mycobacterium, Nocardia, neumonía, y Toxoplasma. Se recomienda que la amebiasis latente o activa la amebiasis pueden descartar antes de iniciar la terapia con corticosteroides en cualquier paciente que haya pasado tiempo en los trópicos o en cualquier paciente con diarrea inexplicable. Del mismo modo, los corticosteroides deben utilizarse con gran cuidado en pacientes con infección conocida o sospechada Strongyloides (lombriz). En estos pacientes, la inmunosupresión inducida por corticosteroides puede conducir a Strongyloides hiperinfección y difusión de la migración de las larvas generalizada, a menudo acompañada de enterocolitis grave y potencialmente fatal septicemia por gramnegativos. Los corticosteroides no se deben utilizar en la malaria cerebral. Tuberculosis El uso de corticoides en la tuberculosis activa debe restringirse a aquellos casos de tuberculosis fulminante o diseminada en los que se utiliza el corticosteroide para la gestión de la enfermedad en combinación con un régimen antituberculoso apropiado. Si los corticosteroides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o reactividad a la tuberculina, una estrecha observación es necesaria, ya que puede ocurrir reactivación de la enfermedad. Durante el tratamiento prolongado con corticoides, estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis. Vacunación La administración de vacunas vivas o vivas atenuadas está contraindicado en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides. Las vacunas muertas o inactivadas pueden ser administradas. Sin embargo, la respuesta a tales vacunas no se puede predecir. procedimientos de inmunización podrán llevarse a cabo en pacientes que estén recibiendo corticoides como terapia de sustitución, por ejemplo, para la enfermedad de Addison. Infecciones virales La varicela y el sarampión pueden tener un curso más grave o incluso mortal en pacientes pediátricos y adultos en los corticosteroides. En los pacientes pediátricos y adultos que no han tenido estas enfermedades, especial cuidado se debe tomar para evitar la exposición. La contribución de la enfermedad subyacente y / o tratamiento con corticosteroides antes del riesgo también se desconoce. Si ha estado expuesto a la varicela, la profilaxis con inmunoglobulina de varicela zóster (VZIG) puede estar indicada. Si ha estado expuesto al sarampión, la profilaxis con inmunoglobulina (IG) puede estar indicada. (Consulte los respectivos prospectos de VZIG completa e IG información de prescripción.) Si la varicela se desarrolla, el tratamiento con agentes antivirales debe ser considerado. neurológica Los informes de eventos médicos graves se han asociado con la vía intratecal de administración (ver Reacciones adversas gastrointestinales, neurológicos y / secciones psiquiátricos). Los resultados de un estudio multicéntrico, aleatorizado, controlado con placebo con hemisuccinato de metilprednisolona, un corticoesteroide IV, mostraron un incremento en la mortalidad temprana (a las 2 semanas) y tardía (a los 6 meses) en pacientes con trauma craneal que estaban decididos a no tener otra indicaciones claras para el tratamiento con corticosteroides. Las dosis altas de corticosteroides, incluyendo Soluspan CELESTONE, no deben ser utilizados para el tratamiento de lesión cerebral traumática. Oftálmico El uso de corticosteroides puede producir cataratas subcapsulares posteriores, glaucoma con posible daño a los nervios ópticos, y puede mejorar el establecimiento de infecciones oculares secundarias debidas a bacterias, hongos o virus. El uso de corticosteroides por vía oral no se recomienda en el tratamiento de la neuritis óptica y puede llevar a un aumento en el riesgo de nuevos episodios. Los corticosteroides no se deben utilizar en activo herpes simplex ocular. PRECAUCIONES General Este producto, al igual que muchas otras formulaciones de esteroides, es sensible al calor. Por lo tanto, no debería ser esterilizados en autoclave cuando es deseable para esterilizar el exterior del vial. La dosis más baja posible de corticosteroide se debe utilizar para controlar la condición bajo tratamiento. Cuando la reducción de la dosis es posible, la reducción debe ser gradual. Como las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides dependen del tamaño de la dosis y la duración del tratamiento, una decisión de riesgo / beneficio se debe hacer en cada caso individual en cuanto a la dosis y duración del tratamiento y de si diaria o la terapia intermitente se debe utilizar . El sarcoma de Kaposi se ha reportado en pacientes que reciben terapia con corticosteroides, con mayor frecuencia para las condiciones crónicas. La interrupción de los corticosteroides puede dar lugar a una mejoría clínica. Cardio-renal Como se puede producir la retención de sodio y edema resultante y la pérdida de potasio en pacientes que reciben corticosteroides, estos agentes deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión o insuficiencia renal. Endocrino insuficiencia suprarrenal secundaria inducida por medicamentos puede ser minimizado mediante la reducción gradual de la dosis. Este tipo de insuficiencia relativa puede persistir durante meses después de la interrupción del tratamiento. Por lo tanto, en cualquier situación de que se produzca estrés durante ese período, de origen natural glucocorticoides (cortisona hidrocortisona), que también tienen propiedades de retención de sal, en lugar de betametasona, son las opciones apropiadas como terapia de reemplazo en estados de deficiencia de la corteza suprarrenal. Gastrointestinal Los esteroides deben utilizarse con precaución en las úlceras pépticas activas o latentes, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, y colitis ulcerativa no específica, ya que pueden aumentar el riesgo de una perforación. Los signos de irritación peritoneal siguientes perforación gastrointestinal en pacientes que reciben corticosteroides pueden ser mínimos o inexistentes. Hay un mayor efecto de los corticosteroides en pacientes con cirrosis. Intra-articular y Administración de tejido blando Las inyecciones de corticosteroides intraarticulares pueden ser absorbidos sistémicamente. Examen adecuado de cualquier fluido presente conjunta, es necesario excluir un proceso séptico. Un marcado aumento en el dolor acompañado de inflamación local, mayor restricción de movimiento de las articulaciones, fiebre y malestar general son sugestivos de artritis séptica. Si se produce esta complicación y el diagnóstico de sepsis se confirma, la terapia antimicrobiana apropiada debe ser instituido. La inyección de un esteroide en un sitio infectado es que debe evitarse. no se recomienda la inyección local de un esteroide en una articulación inyectada previamente. Generalmente no se recomienda la inyección de corticosteroides en articulaciones inestables. La inyección intraarticular puede causar daños en los tejidos articulares (ver Reacciones adversas, la sección musculoesqueléticos). musculoesquelético Los corticosteroides reducen la formación de hueso y aumentan la resorción ósea tanto a través de su efecto sobre la regulación del calcio (es decir, la disminución de la absorción y el aumento de la excreción) y la inhibición de la función osteoblástica. Esto, junto con una disminución en la proteína de la matriz del hueso secundario a un aumento en el catabolismo de proteínas, y la reducción de la producción de hormonas sexuales, puede dar lugar a la inhibición de crecimiento de los huesos en pacientes pediátricos y el desarrollo de la osteoporosis a cualquier edad. La consideración especial se debe dar a los pacientes con mayor riesgo de osteoporosis (es decir, las mujeres posmenopáusicas) antes de iniciar la terapia con corticosteroides. Neurosiquiátrico Aunque los ensayos clínicos controlados han demostrado corticosteroides para ser eficaz en la aceleración de la resolución de las exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple, que no muestran que afectan el resultado final o la historia natural de la enfermedad. Los estudios muestran que son necesarias para demostrar un efecto significativo (véase Dosis y vía de administración) relativamente altas dosis de corticosteroides. Una miopatía aguda se ha observado con el uso de altas dosis de corticosteroides, que se producen con mayor frecuencia en pacientes con trastornos de la transmisión neuromuscular (por ejemplo, miastenia grave), o en pacientes que reciben terapia concomitante con fármacos bloqueantes neuromusculares (por ejemplo, pancuronio). Esta miopatía aguda es generalizada, puede involucrar los músculos oculares y respiratorias, y puede dar lugar a tetraparesia. se puede producir elevación de la creatinina quinasa. La mejoría clínica o la recuperación después de suspender los corticosteroides puede requerir semanas o años. trastornos psíquicos pueden aparecer cuando se usan corticosteroides, que van desde la euforia, insomnio, cambios de humor, cambios de personalidad y depresión severa a manifestaciones francamente psicóticas. Además, existente inestabilidad emocional o tendencias psicóticas se pueden agravar por los corticosteroides. Oftálmico La presión intraocular elevada puede llegar a ser en algunos individuos. Si la terapia con esteroides se continúa durante más de 6 semanas, la presión intraocular debe ser monitoreada. Información para los pacientes Los pacientes deben ser advertidos de no interrumpir el uso de corticosteroides abruptamente o sin supervisión médica, para asesorar a los asistentes médicos que están tomando corticosteroides y acuda al médico de inmediato en caso de que el desarrollo de fiebre u otros signos de infección. Las personas que están en los corticosteroides deben ser advertidos para evitar la exposición a la varicela o el sarampión. Los pacientes también deben saber que si están expuestos, consejo médico se debe buscar sin demora. Interacciones con la drogas aminoglutetimida Aminoglutetimida puede conducir a una pérdida de supresión adrenal inducida por corticoides. La anfotericina B y la inyección de agentes que disminuyen el potasio Cuando los corticosteroides se administran de forma concomitante con agentes que disminuyen el potasio (por ejemplo, anfotericina B, diuréticos), los pacientes deben ser vigilados estrechamente en el desarrollo de la hipopotasemia. No se han reportado casos en los que el uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona fue seguido por agrandamiento cardíaco e insuficiencia cardíaca congestiva. Los antibióticos Los antibióticos macrólidos han sido reportado que causa una disminución significativa en el aclaramiento de corticosteroides. anticolinesterásicos El uso concomitante de agentes anticolinesterásicos y corticosteroides puede producir debilidad severa en pacientes con miastenia gravis. Si es posible, los agentes anticolinesterásicos deben ser retiradas lo menos 24 horas antes de iniciar la terapia con corticosteroides. Los anticoagulantes, Oral La administración concomitante de corticosteroides y warfarina por lo general resulta en la inhibición de la respuesta a la warfarina, aunque ha habido algunos informes contradictorios. Por lo tanto, los índices de coagulación deben ser monitoreados con frecuencia para mantener el efecto anticoagulante deseado. antidiabéticos Debido a que los corticosteroides pueden aumentar las concentraciones de glucosa en la sangre, pueden ser necesarios ajustes de la dosis de los agentes antidiabéticos. fármacos antituberculosos Las concentraciones séricas de isoniazida pueden disminuir. Reacciones adversas (por orden alfabético, debajo de cada subsección) SOBREDOSIS DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN Estas relaciones de dosis se aplican sólo a la administración oral o intravenosa de estos compuestos. Cuando se inyectan estas sustancias o sus derivados por vía intramuscular o en los espacios articulares, sus propiedades relativas se pueden alterar en gran medida. Si se desea la coadministración de un anestésico local, CELESTONE Soluspan suspensión inyectable se puede mezclar con 1% o 2% de hidrocloruro de lidocaína, usando las formulaciones que no contienen parabenos. anestésicos locales similares también se pueden usar. Los diluyentes que contienen metilparabeno, propilparabeno, fenol, etc. deben evitarse, ya que estos compuestos pueden causar la floculación del esteroide. La dosis requerida de CELESTONE Soluspan suspensión inyectable se retira primero del vial a la jeringa. El anestésico local se dibuja en, y la jeringa se agitó brevemente. No inyectar anestésicos locales en el vial de CELESTONE Soluspan suspensión inyectable. Bursitis, tenosinovitis, peritendinitis En subdeltoidea aguda, subacromial, del olécranon, y bursitis prerrotuliana, una inyección de 1,0 ml bursa CELESTONE Soluspan suspensión inyectable puede aliviar el dolor y recuperar el rango de movimiento. Varias inyecciones de corticosteroides en la bursa suelen ser necesarios para la bursitis aguda recurrente y en las exacerbaciones agudas de la bursitis crónica. alivio parcial del dolor y un cierto aumento en la movilidad se puede esperar que en ambas condiciones después de una o dos inyecciones. La bursitis crónica puede tratarse con una dosis reducida una vez que se controla la condición aguda. En la tenosinovitis y tendinitis, tres o cuatro inyecciones locales a intervalos de 1 a 2 semanas entre las inyecciones se dan en la mayoría de los casos. Las inyecciones se realizaron en las vainas de los tendones afectados en lugar de en los propios tendones. En los ganglios de las cápsulas articulares y vainas tendinosas, inyección de 0,5 ml directamente en los quistes ganglionares ha producido marcada reducción en el tamaño de las lesiones. La artritis reumatoide y la osteoartritis Después de la administración intraarticular de 0,5 a 2,0 ml de suspensión inyectable CELESTONE Soluspan, alivio del dolor, malestar y rigidez puede ser experimentado. La duración del alivio varía ampliamente en ambas enfermedades. La inyección intraarticular de CELESTONE Soluspan suspensión inyectable es bien tolerado en las articulaciones y los tejidos periarticulares. No hay prácticamente ningún dolor en la inyección, y el "flare secundaria" que a veces se produce un par de horas después de la inyección intra-articular de corticosteroides no se ha informado con CELESTONE Soluspan suspensión inyectable. Utilizando una técnica estéril, una aguja de 20 a calibre 24 en una jeringa vacía se inserta en la cavidad sinovial y unas pocas gotas de líquido sinovial se retiran para confirmar que la aguja está en la articulación. La jeringa de aspiración se sustituye por una jeringa que contiene CELESTONE Soluspan suspensión inyectable y la inyección a continuación, se hace en la articulación. Dosis recomendadas para la inyección intra-articular CÓMO SUMINISTRADO
